甫康（上海）健康科技有限責(zé)任公司（以下簡稱“甫康藥業(yè)”）近日宣布，與英國公司Karus Therapeutics Ltd.（以下簡稱“Karus”）簽署收購協(xié)議，獲得CVL237（KA2237）（磷酯酰肌醇-3-激酶 β/δ 雙重高選擇性抑制劑） 的全球?qū)＠?、開發(fā)及商業(yè)化權(quán)益，此前甫康藥業(yè)已獲得該產(chǎn)品的大中華權(quán)益。雅法資本擔(dān)任本次交易的財務(wù)顧問。
CVL237是由Karus研發(fā)的口服、強效和高選擇性PI3K β/δ雙重抑制劑，也是目前臨床階段唯一的p110 β 和p110 δ同時抑制的PI3K抑制劑1。CVL237 已在美國MD Anderson Cancer Center 完成臨床1期試驗，在中國和美國即將進入II期臨床階段。根據(jù)公開資料， CVL237 臨床1期試驗結(jié)果顯示其在多線復(fù)發(fā)難治的淋巴瘤患者中具有良好的安全性和積極的單藥臨床活性（NCT02679196）。對包括DLBCL, FL, CLL和MCL在內(nèi)的不同亞型淋巴瘤都有效，其中有4例患者獲得完全反應(yīng)（CR）和3例患者獲得部分反應(yīng)（PR）2。
臨床前及臨床數(shù)據(jù)顯示PI3K β/δ雙重抑制劑CVL237對BTK耐藥和其他PI3Kδ抑制劑耐藥的患者也有明顯治療作用3。并且進一步臨床前研究證明CVL237對PTEN突變實體瘤有顯著抑制作用，PTEN基因突變在前列腺癌、乳腺癌、肺癌中都是常見的，例如多達50% 的去勢抵抗前列腺癌中發(fā)現(xiàn)了PTEN基因的缺失或突變失活4。此外，CVL237 還可用于治療活化 PI3K δ 缺陷綜合征 （APDS），該罕見病暫無藥物獲批上市5。
關(guān)于甫康藥業(yè)
甫康藥業(yè)（Convalife Pharmaceuticals ）是一家立足中國、面向全球的處于臨床階段的新藥研發(fā)企業(yè)，致力于在腫瘤疾病領(lǐng)域開發(fā)創(chuàng)新藥物。甫康藥業(yè)核心團隊主要來自國內(nèi)頂尖藥企，與中科院上海藥物所等國內(nèi)外知名研究所持續(xù)保持著多方面的合作。公司以中國及全球未滿足的臨床用藥需求為導(dǎo)向，設(shè)計、研發(fā)具有“First-in-Class”或“Best-in-Class”潛力的原創(chuàng)新藥，布局新一代雙特異抗體生物藥以及差異化小分子藥物，為廣大腫瘤患者提供創(chuàng)新治療方案。甫康藥業(yè)產(chǎn)品管線覆蓋了乳腺癌、肺癌、膽管癌、前列腺癌、胰腺癌、胃癌等國內(nèi)外急需創(chuàng)新治療方案的實體腫瘤和血液腫瘤，包括已顯示出“Best-in-Class”潛力的第二代PARP抑制劑CVL218，全球唯一的PI3K β/δ雙重高選擇性抑制劑CVL237，還包括針對實體瘤的“First-in-Class”創(chuàng)新雙特異性抗體等。
關(guān)于Karus
Karus是總部在英國Harwell Campus的創(chuàng)新藥研發(fā)公司，主要致力于開發(fā)精準(zhǔn)癌癥治療藥物。通過此次交易，Karus 將全球開發(fā)KA2237的權(quán)益轉(zhuǎn)讓給甫康藥業(yè)。
關(guān)于雅法資本
雅法資本成立于2013年，作為新型投資和金融服務(wù)機構(gòu)，致力于中國及海外生物醫(yī)藥項目的投資、融資服務(wù)、產(chǎn)品引進和資產(chǎn)孵化等。雅法全球醫(yī)療專注于醫(yī)藥跨境交易，基于雅法在全球廣泛的人脈與資源網(wǎng)絡(luò)，在9年內(nèi)成功推進了大量的海外項目進入中國市場并協(xié)助多個中國產(chǎn)品完成海外授權(quán)。雅法擁有經(jīng)驗豐富的全球交易團隊，覆蓋美國、日本 、歐洲等全球主要醫(yī)藥創(chuàng)新區(qū)域。核心合伙人均為華爾街資深投行人士或具有跨國藥企經(jīng)歷，為客戶交易提供強力支持。雅法總部位于上海，在倫敦、洛杉磯、東京、米蘭、劍橋等地均設(shè)有分部。2021年雅法中國跨境授權(quán)及并購交易數(shù)量排名第一。
參考文獻
1.Vanhaesebroeck B, Perry MWD, Brown JR, André F, Okkenhaug K. PI3K inhibitors are finally coming of age. Nat Rev Drug Discov. 2021 Oct;20(10):741-769. doi: 10.1038/s41573-021-00209-1. Epub 2021 Jun 14. Erratum in: Nat Rev Drug Discov. 2021 Sep 1;: PMID: 34127844.
2.Nastoupil LJ, Neelapu SS, Davis RE, Samaniego F, Fowler NH, Westin J, Lee HJ, Wang M, Hagemeister F, Cecil ARL, Dow J, Haque K, Silva FA, Whale A, Lensun L, Bone EA, McElwaine-Johnn H, Beer PA. Preclinical and phase I studies of KA2237, a selective and potent inhibitor of PI3K β/δ in relapsed refractory B cell lymphoma. Leuk Lymphoma. 2021 Dec;62(14):3452-3462. doi: 10.1080/10428194.2021.1957874. Epub 2021 Aug 9. PMID: 34365878.
3.Jain N, Singh S, Laliotis G, Hart A, Muhowski E, Kupcova K, Chrbolkova T, Khashab T, Chowdhury SM, Sircar A, Shirazi F, Singh RK, Alinari L, Zhu J, Havranek O, Tsichlis P, Woyach J, Baiocchi R, Samaniego F, Sehgal L. Targeting phosphatidylinositol 3 kinase-β and -δ for Bruton tyrosine kinase resistance in diffuse large B-cell lymphoma. Blood Adv. 2020 Sep 22;4(18):4382-4392. doi: 10.1182/bloodadvances.2020001685. PMID: 32926124; PMCID: PMC7509871.
4.Jamaspishvili T, Berman DM, Ross AE, Scher HI, De Marzo AM, Squire JA, Lotan TL. Clinical implications of PTEN loss in prostate cancer. Nat Rev Urol. 2018 Apr;15(4):222-234. doi: 10.1038/nrurol.2018.9. Epub 2018 Feb 20. PMID: 29460925; PMCID: PMC7472658.
5.Rao VK, Webster S, Dalm VASH, ?edivá A, van Hagen PM, Holland S, Rosenzweig SD, Christ AD, Sloth B, Cabanski M, Joshi AD, de Buck S, Doucet J, Guerini D, Kalis C, Pylvaenaeinen I, Soldermann N, Kashyap A, Uzel G, Lenardo MJ, Patel DD, Lucas CL, Burkhart C. Effective 'activated PI3Kδ syndrome'-targeted therapy with the PI3Kδ inhibitor leniolisib. Blood. 2017 Nov 23;130(21):2307-2316. doi: 10.1182/blood-2017-08-801191. Epub 2017 Sep 29. PMID: 28972011; PMCID: PMC5701526.