由生成式人工智能驅(qū)動的臨床階段生物醫(yī)藥科技公司英矽智能（Insilico Medicine）宣布，公司自主研發(fā)的抗纖維化小分子候選藥物INS018_055已完成2期臨床試驗(yàn)首批患者給藥，這標(biāo)志著全球首款由生成式人工智能完成新穎靶點(diǎn)發(fā)現(xiàn)和分子設(shè)計(jì)的候選藥物已推進(jìn)至2期臨床試驗(yàn)階段。

該隨機(jī)、雙盲、安慰劑對照研究，旨在評價INS018_055口服給藥12周，用于治療特發(fā)性肺纖維化（IPF）受試者的安全性、耐受性、藥代動力學(xué)和初步有效性，包括4個平行隊(duì)列。為在更大規(guī)模人群中評估候選藥物，英矽智能計(jì)劃在中國和美國近40個研究中心招募60例特發(fā)性肺纖維化患者，同步開展2期臨床試驗(yàn)。英矽智能于2023年4月開啟中國患者招募，并于2023年6月獲得美國FDA臨床試驗(yàn)批件，獲準(zhǔn)同步在美國開展針對INS018_055的2期臨床試驗(yàn)。

2023年早期，英矽智能公布INS018_055的1期臨床試驗(yàn)積極頂線數(shù)據(jù)，并且該藥物已獲得FDA孤兒藥資格認(rèn)定。在新西蘭和中國開展的國際多中心1期臨床試驗(yàn)中，INS018_055分別在多個單劑量遞增（SAD）和多劑量遞增（MAD）隊(duì)列，共78和48例健康受試者中完成了測試。來自新西蘭和中國多中心1期臨床試驗(yàn)研究結(jié)果基本一致，顯示出INS018_055具有良好的安全性、耐受性、藥代動力學(xué)（PK）特性，該結(jié)果支持研發(fā)團(tuán)隊(duì)進(jìn)一步開展該候選藥物2期臨床試驗(yàn)。

英矽智能聯(lián)合首席執(zhí)行官兼首席科學(xué)官任峰博士表示，“INS018_055是由英矽智能自主研發(fā)的潛在全球首創(chuàng)（first-in-class）小分子抑制劑，同時具有抗纖維化和抗炎癥潛力，也是第一款由生成式人工智能設(shè)計(jì)的進(jìn)入臨床階段的藥物。啟動INS018_055候選藥物2期臨床試驗(yàn)的首例患者給藥，不僅是英矽智能的重要一步，也是中國乃至全球人工智能制藥領(lǐng)域又一里程碑。我們期待INS018_055為全球患者帶來新選擇，也期待人工智能制藥交出更高效的成績單。”

英矽智能創(chuàng)始人兼首席執(zhí)行官Alex Zhavoronkov博士表示，“當(dāng)我們開始將生成式人工智能用于藥物研發(fā)時，我從未想到會達(dá)到今天的成就。我們將在臨床試驗(yàn)中探索人工智能發(fā)現(xiàn)和設(shè)計(jì)的藥物對患者的作用，這也是對我們生成式人工智能平臺的真正驗(yàn)證。期待繼續(xù)推進(jìn)該潛在全球首創(chuàng)療法以幫助有需要的患者，并展示生成式人工智能在藥物研發(fā)中的價值。'

英矽智能是利用生成式人工智能進(jìn)行藥物研發(fā)的先驅(qū)者之一。公司于2016年首次在同行評議期刊上描述了使用生成式人工智能設(shè)計(jì)新分子的概念。此后，英矽智能開發(fā)了多種以生成對抗網(wǎng)絡(luò)（GAN）驅(qū)動藥物發(fā)現(xiàn)的方法和功能，并將這些算法整合到一體化、高度集成、端到端藥物研發(fā)平臺Pharma.AI。該平臺覆蓋生物學(xué)、生成化學(xué)和臨床研究等多個領(lǐng)域，包括可商業(yè)化的靶點(diǎn)發(fā)現(xiàn)引擎PandaOmics，分子生成和設(shè)計(jì)引擎Chemistry42和臨床試驗(yàn)結(jié)果預(yù)測引擎inClinico。

在Pharma.AI的賦能下，英矽智能正不斷為多個疾病領(lǐng)域帶來突破性的變革，已布局了擁有近30條內(nèi)部自研管線的療法組合，涉及纖維化、癌癥、自免和神經(jīng)退行性疾病領(lǐng)域。自2021年以來，英矽智能提名了12款臨床前候選化合物，并將其中的3款在研藥物推進(jìn)到臨床驗(yàn)證階段。

關(guān)于INS018_055

INS018_055是一款由英矽智能自主研發(fā)的潛在全球首創(chuàng)（first-in-class）小分子抑制劑。其新穎靶點(diǎn)由公司自有的人工智能驅(qū)動的靶點(diǎn)發(fā)現(xiàn)引擎PandaOmics識別，并且，英矽智能利用生成化學(xué)平臺Chemistry42針對該新穎靶點(diǎn)生成和設(shè)計(jì)了全新的分子結(jié)構(gòu)。2021年2月，英矽智能提名INS018_055為項(xiàng)目的臨床前候選化合物，用于特發(fā)性肺纖維化（IPF）治療。同年11月，英矽智能啟動INS018_055的首次微劑量組人體試驗(yàn)，首次將AI發(fā)現(xiàn)的全新候選藥物推進(jìn)到臨床驗(yàn)證階段。

關(guān)于特發(fā)性肺纖維化（IPF）

特發(fā)性肺纖維化（IPF）于2018年被收錄于中國《第一批罕見病目錄》，是一種慢性瘢痕性肺部疾病，其特點(diǎn)是肺功能進(jìn)行性和不可逆的下降，影響全球約500萬人。由于發(fā)病、進(jìn)展較為隱秘，多數(shù)患者確診時病情已發(fā)展到中晚期，確診后中位生存期為3年?？紤]到療法有限、預(yù)后整體不理想等現(xiàn)狀，IPF領(lǐng)域仍存在較大的未被滿足臨床需求。

關(guān)于英矽智能

英矽智能是一家由生成式人工智能驅(qū)動的生物醫(yī)藥科技公司，通過下一代人工智能系統(tǒng)連接生物學(xué)、化學(xué)和臨床試驗(yàn)分析，利用深度生成模型、強(qiáng)化學(xué)習(xí)、轉(zhuǎn)換模型等現(xiàn)代機(jī)器學(xué)習(xí)技術(shù)，構(gòu)建強(qiáng)大且高效的人工智能藥物研發(fā)平臺，識別全新靶點(diǎn)并生成具有特定屬性分子結(jié)構(gòu)的候選藥物。英矽智能聚焦癌癥、纖維化、免疫、中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病、衰老相關(guān)疾病等未被滿足醫(yī)療需求領(lǐng)域，推進(jìn)并加速創(chuàng)新藥物研發(fā)。

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